Органикалық химия негіздері: оқулық. Бөлім 2 / П. Ю. Бруис ; Ауд. К. Б. Бажықова.

403 1944 жылы неміс ғалымдары бұлшық ет спазмаларын емдеуге арналған дəріні іздестіру кезінде метадонды синтездеген. Он жыл өткенше молекулалық модельді құрастырғаннан кейін метадон мен морфиннің құрылысының ұқсастығын ешкім мойындамаған. Бірақта морфиннен метадонның өзгешелігі ауыз арқылы қабылданады. Сондай-ақ метадонның жартылай бөліну уақыты морфинге қарағанда (2-4 сағат) өте ұзақ (24-26 сағат). Метадонның қайталанатын дозалары бірігіп əсер етеді, сондықтан ол өте аз мөлшерде жəне ұзақ интервалдар аралығында қолданылады. Осы қасиеттеріне байланысты метадон созылмалы ауруларды емдеуде жəне героиннің симптомдарын жоюда қолданылады. Метадонның карбонилді тобының тотықсыздануы мен ацетилденуінен α-ацетиметадол түзіледі. Солға бұрушы (-)- изомер бұл 72 сағат бойы абстиненция белгісін басатын қосылыс (6.12-бөлім). Метадонның аналогы Дарвонды қолданғанда ол алдымен ұзақ мерзімді нашақорларға қажет ауруды басатын дəрі деп есептелді. Əйтсе де, кейіннен оның улылығы аз жəне біршама эффективті анальгетиктермен салыстырғанда терапевтік əсерінің артықшылығының жоқ екендігі анықталды. Морфиннің молекулалық модификациясынан алынған барлық қосылыстардың жалпы құрылымдық ерекшеліктеріне назар аударыңыздар: ароматты сақина үшіншілік аминмен екі көміртегі атомы арқылы байланысқан төртіншілік көміртегіне қосылған.

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==