413 науқастарына осы дəрілік затты қолданып көрген. Ол хлорпромазиннің психотиялық симптомдарын басатындықтан науқастардың жағдайы қалыпты күйге түсетіндігін байқаған. Науқастардағы шизофрендік галлюцинация мен бақылаусыз сөйлеуі жойылып, олардың қоғамға қалыпты келуі орын алған. Аминазин төңірегіндегі байбалаң ұзаққа созылмады, бірақ науқастар дəріні қабылдағаннан кейін келісімсіз қозғалыстар жасаған. Мыңдаған молекулалық модификациясынан кейін тиоридазинді қабылдағанда қосымша əсерлері азайып, тыныштандырылған күйге түскен. Тиоридазин қазіргі уақытта клиникалық тəжірибеде нейролептик ретінде қолданылады. Кейде препарат алдымен бір мақсатта алынады, кейіннен оның қасиеттері басқа мақсаттар үшін де тиімді екендігі анықталады. Бета-блокаторлар алдымен жүректің жұмысын азайтып, тамақтың қабынуына байланысты ауру сезімін басу үшін қолданылған. Кейіннен олардың гипертензияға қарсы əсерлері анықталып, негізінен гипертонияны бақылауда қолданылады. 21.7 ДƏРІЛЕРДІҢ ТҰРАҚТЫЛЫҒЫ Бактериялық штамм 15-20 жыл уақыт аралығында антибиотиктерге тұрақты болады. Антибиотиктердің соңғы класы фторхинолондар жақын уақытқа дейін белгісіз болып келді, дəрілердің медициналық химияда маңызды мəселелердің бірі болғандықтан тек 30 жыл бұрын ғана анықталған. Бактериялардың антибиотиктерге тұрақтылығы күннен-күнге артып келеді. Фторхинолондардың антибиотиктік белсенділігі олардың транскрипцияға қажетті фермент ДНҚ гиразаны ингибирлеу қабілетінің нəтижесінде пайда болады (20.6-бөлім). Адамдар бактериялар мен фермент түріндегі ұсақ қоректілер əртүрлі болғандықтан жəне фторхинолондар тек бактериялық ферменттермен ингибирленетіндіктен дəріден зардап шекпейді. Фторхинолондар əртүрлі болады. Олардың барлығында жасуша мен ұлпаға енуі үшін дəрінің липофильділігін арттыратын фтор орынбасарлары бар. Егер 4пиперидон сақинасынан карбоксил тобы немесе қос байланыс жойылса, онда оның барлық белсенділігі де жойылады. Пиперазин сақинасындағы орынбасарлардың өзгеруінен дəрілік зат бауыры ауыратын адамдарға пайдалы болып, организмнен бауыр арқылы емесе бүйрек арқылы бөлінеді. Пиперазин сақинасындағы орынбасарлар сондай-ақ дəрінің жартылай ыдырауына да əсер етеді (дəрінің реакциялық қабілетінінің жартысын жоюға қажетті уақыт).
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==