404 21.4 КЕЗ КЕЛГЕН СКРИНИНГ Дəрілік заттардың көпшілігі мыңдаған қосылыстардың кездейсоқ ретпен скрингленуі арқылы анықталады. Қараңғы экран деп аталатын кездейсоқ экран – бұл химиялық құрылысы белсенділік көрсетеді деген ақпаратты қолданбай-ақ фармакологиялық белсенді қосылыстарды іздестіру. Алғашқы қараңғы экранды қожайын-адамға зиян келтірмей-ақ африкалық ұйқы ауруын тудыратын микроорганизмдер трипансонды жоятын «сиқырлы оқты» іздестіру барысында Пауль Эрлих жүргізген. Трипансонға қарсы 900 қосылысты тексергеннен кейін Эрлих олардың кейбіреуін басқа бактерияларға да тексерген. 606 қосылыс (сальварсан) емделмейтін, адамның денсаулығына бүгінгі күнде ВИЧ сияқты əжептəуір əсер ететін сифилисті тудыратын микроорганизмдерге қарсы əсері күшті болған. Кездейсоқ тексерудің маңыздысы – эффективті қосылысты табу. Бұл қажетті биологиялық белсенділікке анализ жасауды қажет етеді. Кейбір анализдерді пробиркада («шыныда», яғни пробирка немесе құты), мысалы, нақты ферментті ингибирлейтін қосылысты іздестіруде жүргізуге болады. Ал екіншілері табиғи жағдайда (тірі организмде), мысалы, тышқандарды өлімге əкелетін дозадағы вирустан құтқаратын қосылыстарды іздестіруде жүргізіледі. Мəселелердің бірі in vivo бойынша зерттеу, яғни дəрілік заттар əртүрлі жануарларда əрқалай сіңірілуі мүмкін (18.0-бөлім). Осылайша, тышқандар үшін əсері күшті дəрілік заттың адамдар үшін əсері төмен, тіпті, əсері жоқ болуы да мүмкін. Енді бір мəселе вирус пен дəрінің дозаларын реттеу. Егер вирустың дозасы өте көп болса, онда жануарларды құтқаратын биологиялық белсенді қосылыстардың болуына қарамастан тышқандардың өлуі мүмкін. Егер потенциалдық дəрінің дозасы жоғары болса, оның аз дозасында тірі қалатындай болғанымен, дəрілік зат тышқандарды өлтіруі де мүмкін. Азобояулардың жүндерді (жануарлар ақуызы) бояуда тиімді екендігін бақылау ғалымдарға ондай оқулық: Дəрілік заттар класының құрылымдық ұқсастықтары Ө М І Р Б А Я Н Пауль Эрлих (1854-1915) неміс бактериологы. Ол медицина докторы дəрежесін Лейпциг университетінде алады жəне Берлин университетінде профессор болып қызмет атқарады. 1882 жылы ол дифтерияға қарсы əсері күшті дəрі антитоксинді жасап шығарады. Иммунитет үшін жасаған жұмыстарының нəтижелері бойынша 1908 жылы физиология мен медицина саласы бойынша Нобель сыйлығын иеленеді.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==