32 АСПИРИН Аспирин дəрі ретінде ертеден қолданылады жəне табиғатта ива тамыры мен мирт жапырағында кездеседі. Біздің эрамымызға дейінгі бесінші ғасырда Гиппократ ива ағашының емдік қасиеттері туралы жазған. Аспириннің емдік əсері оның жəне туындыларының СҚҚА (стероидты емес қабынуға қарсы агент) простагландин синтезіне кедергі жасайтын қайта этерификациялау реакциясына негізделген қабынуға жəне безгек ауруына қарсы белсенділігі анықталғанда 1971 жылға дейін белгілі болған. Простагландиндер бірнеше биологиялық қызмет атқарады. Бірі қабынуды реттеу жəне екіншісі безгекті тудырады. Простагландин синтетаза ферменті арахидон қышқылының барлық простагландиндер жəне онымен байланысқан тромбоксандардың алдыңғы өнімі ПГН2 өзгеруін катализдейді. арахидон қышқылы Простагландин синтетаза екі ферменттен тұрады. Оның бірі – циклооксигеназа ингибиторында – ферменттік белсенділік үшін қажет CH2OH тобы бар. CH2OH тобы аспиринмен қайта этерификациялау реакциясына түсіп, ферменттің белсенділігін жояды. Фермент белсенділігін жойғанда простагландиндер синтезделмейді жəне безгек қанның ұюына қатысатын тромбаксан арқылы синтезделетін қосылыстың түзілуін тежейді. Осының нəтижесінде қандағы аспирин мөлшері аз болады. Қанның ұюы нəтижесінде болатын жүрек ұстамасы ауруын азайту мəселесі туындайды. Міне, сондықтан дəрігерлер аспиринді қанның ұюуына қарсы ота жасар алдындағы күндерде қабылдауға болмайтындығын ескертеді. ацетилсалицилат фермент ацетилденген фермент салицилат аспирин белсенді белсенді емес Аспирин ПГН2 түзілуін ингибирлейтіндіктен, ол СҚҚА сияқты ибупрофенді (Адвил, мотрин жəне нурпиндегі белсенді ингредиент) жəне напроксенді (Аливтің белсенді ингредиенті), сондай-ақ простагландиндер синтезін ингибирлейді. Қышқыл катализатор кететін топты жеңіл бөледі простагландин синтезі тромбоксан простагландии қайта этерификациялау
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==